Clorhidrat de Lorcaserin

Informații de bază clorhidrat de lorcaserin

 

Nume produs: clorhidrat de lorcaserin

CAS: 846589-98-8

MF: C11H15CI2N

MW: 232,15

EINECS: 1592732-453-0

Solubilitate: Solubil în DMSO > 10 mM

Formă: pulbere

Stabilitate: higroscopică

Clorhidratul de lorcaserin este un agonist al receptorilor serotoninei 2C, indicat pentru tratamentul controlului cronic al greutății la adulți cu un indice de masă corporală (IMC) de 30 sau mai mare (obez), ca adaos la o dietă cu conținut scăzut de calorii și la exerciții fizice. De asemenea, este aprobat pentru utilizare de către adulții cu un IMC de 27 sau mai mare (supraponderalitate) și care au cel puțin o afecțiune legată de greutate, cum ar fi hipertensiune arterială (hipertensiune arterială), diabet de tip 2 sau colesterol ridicat (dislipidemie).

Lorcaserin este un agonist al receptorului 5-hidroxitriptaminei (5-HT2C) activ pe cale orală, puternic și selectiv (Ki=15 la om/șobolan /29 nM) cu 18- și {{6} potență de }ori mai mare decât 5-HT2A și 5-HT2B prin testul de acumulare celulară de inozitol fosfat (EC{50=9, respectiv 168, 943 nM) și selectivitate bună față de 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 și un panou de alte 67 de GPCR și canale ionice. Tratamentul zilnic cronic la șobolani (4,5-18 mg/kg pobid) menținut cu o dietă bogată în grăsimi determină reduceri ale aportului de alimente și creșterea în greutate corporală.

Clorhidratul de Lorcaserin este indicat ca adjuvant la o dietă cu conținut scăzut de calorii și o activitate fizică crescută pentru gestionarea cronică a greutății la pacienții adulți cu un indice inițial de masă corporală (IMC) de:

30 kg/m² sau mai mare (obez) sau 27 kg/m² sau mai mare (supraponderalitate) în prezența a cel puțin unei afecțiuni comorbide legate de greutate (de exemplu, hipertensiune arterială, dislipidemie, diabet de tip 2)

Doza recomandată de BELVIQ este de 10 mg administrată oral de două ori pe zi. Nu depășiți doza recomandată.

BELVIQ poate fi luat cu sau fără alimente.

Răspunsul la terapie trebuie evaluat până în săptămâna 12. Dacă un pacient nu a pierdut cel puțin 5% din greutatea corporală inițială, întrerupeți tratamentul cu BELVIQ, deoarece este puțin probabil ca pacientul să obțină și să mențină o scădere în greutate semnificativă clinic cu continuarea tratamentului [vezi Studii clinice ].

IMC se calculează împărțind greutatea (în kg) la înălțimea (în metri) la pătrat.

IMC=greutate (kg)/înălțime (m)^2

De exemplu, dacă cântărești 160 de lire sterline și ai 5 picioare 6 inci sau 66 inci înălțime, formula ta personală este următoarea: 160 împărțit la 66 la pătrat (care este 4.356) ori 703 este egal cu 25,8

• Sindromul serotoninergic sau reacții asemănătoare NMS
• Boala cardiacă valvulară
• Tulburari cognitive
• Tulburari psihiatrice
• Hipoglicemie
• Scade ritmul cardiac
• Modificări hematologice
• Creșterea prolactinei

Lorcaserin utilizat în combinație cu dietă și exerciții fizice are ca rezultat o scădere în greutate modestă de aproximativ 12,9 lb (5,8 kg), comparativ cu 5,6 lb (2,5 kg) cu placebo.3 În medie, aproximativ 47% dintre pacienți vor pierde cel puțin 5% din greutate corporală (aproximativ 11,1 lb [5 kg]) comparativ cu 23% dintre pacienții cărora li s-a administrat placebo (număr necesar pentru tratarea [NNT]=4). Aproximativ 22% dintre pacienți vor pierde cel puțin 10% din greutatea corporală față de 9% dintre pacienții cărora li se administrează placebo (NNT=7). Această pierdere în greutate se menține, în medie, timp de doi ani. Pierderea în greutate are loc devreme, iar cei care nu pierd 5% din greutatea corporală în primele trei luni este puțin probabil să obțină o scădere de 5% până la 52 de săptămâni. Pierderea în greutate apare, de asemenea, la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 care nu iau insulină, deși nu în aceeași măsură.4 Oprirea lorcaserinei după un an are ca rezultat o creștere medie în greutate care este cu 2,2 lb (1 kg) față de valoarea inițială. Nu există cercetări privind efectul lorcaserinei asupra mortalității, incidenței diabetului zaharat sau a altor rezultate orientate către pacient.

Tag-uri populare: lorcaserin clorhidrat, China lorcaserin clorhidrat furnizori