17-Proprietăți chimice ale pulberii de metiltestosteron

Nr. CAS: 58-18-4
Nume chimic: 17-Metiltestosteron
Sinonime: METILTESTOSTERON
CBNumber: CB4213510
Formula moleculară: C20H30O2
Greutate moleculară: 302,46
Punct de topire: 162-168 grade (lit.)
Alfa: 79 º (c=1, alcool)
Punct de fierbere: 383,47 grade (estimare aproximativă)
Densitate: 1,0434 (estimare aproximativă)
Indicele de refracție: 1,4800 (estimare)
Punct de aprindere: 5 grade
Temp. de depozitare: 2-8 grade
Solubilitate H2O: mai mică sau egală cu 0,5 mg/mL

17-Utilizări și producție de metiltestosteron

Prezentare generală
18-Metiltestosteronul, un derivat sintetic al testosteronului, este un medicament cu androgeni și steroizi anabolizanți (AAS). Este utilizat în principal în tratamentul nivelului scăzut de testosteron la bărbați, a pubertății întârziate la băieți, în doze mici ca o componentă a terapiei hormonale pentru menopauză pentru simptomele menopauzei, cum ar fi bufeurile, osteoporoza și dorința sexuală scăzută la femei și pentru tratarea cancerului de sân. la femei (1-3). Apare sub formă de cristale sau pulbere albă sau albă crem, care este solubilă în diverși solvenți organici, dar este practic insolubilă în apă. Ar trebui să fie supus administrării orale.
19-A fost sintetizat la scurt timp după descoperirea testosteronului, fiind unul dintre primele medicamente AAS sintetice. 17-Metiltestosteronul, dincolo de funcția sa medicală, poate fi folosit și pentru a îmbunătăți fizicul și performanța, deși nu este la fel de utilizat ca alte AAS în astfel de scopuri datorită efectelor sale androgene, efectelor estrogenice și riscului de afectare a ficatului. Drogul este o substanță controlată în multe țări și, prin urmare, utilizarea non-medicală este, în general, ilegală.

Indicatie si administrare

A fost utilizat în tratamentul diferitelor simptome, cum ar fi hipogonadismul, criptorhidia, pubertatea întârziată și disfuncția erectilă la bărbați și în doze mici pentru a trata simptomele menopauzei (în special pentru osteoporoză, bufeuri și pentru creșterea libidoului și a energiei), după naștere. dureri ale sânilor și ingurgitare.

În S.U.A., 17-Metiltestosteronul este un hormon steroid anabolic utilizat în principal pentru a trata bărbații cu deficiență de testosteron, hipogonadism și pubertate întârziată. Hipogonadismul include atât tipul primar, cât și cel hipogonadotrop: primul poate fi cauzat de criptorhidie, torsiuni bilaterale, orhită, sindromul testiculului care dispare; sau orhiectomie. Cel mai târziu include deficiența de gonadotropină idiopatică sau LHRH sau leziuni hipotalamice hipofizare din tumori, traumatisme sau radiații. De asemenea, este folosit la femei pentru a trata cancerul de sân, durerile de sân, umflarea datorată sarcinii, iar cu adaos de estrogen poate trata simptomele menopauzei. De asemenea, a fost utilizat în combinație cu estrogeni esterificați pentru tratamentul simptomelor vasomotorii moderate până la severe asociate cu menopauza la femei.

17-Metiltestosteronul se administrează pe cale orală. Doza sugerată variază în funcție de vârsta, sexul și diagnosticul pacientului individual. Doza este ajustată în funcție de răspunsul pacientului și de apariția reacțiilor adverse. Terapia de substituție la bărbații cu deficit de androgeni necesită de obicei 10 până la 50 mg de 17-metiltestosteron pe zi. Cu toate acestea, vârstele cronologice și scheletice trebuie luate în considerare atât la determinarea dozei inițiale, cât și la ajustarea dozei. Dozele utilizate în tratamentul pubertății întârziate sunt, în general, în intervalul inferior celui prezentat mai sus și pentru o durată limitată, de exemplu 4 până la 6 luni. Pentru tratamentul cancerului de sân la femei, doza de 17-Metiltestosteron la femei este de la 50-200 mg pe zi.

Modul de acțiune

17-Metiltestosteronul are efecte prin două mecanisme principale: activarea receptorului de androgeni (direct sau ca DHT) și prin conversia în estradiol și activarea anumitor receptori de estrogeni.
17-Metiltestosteronul poate pătrunde în celulele țesutului țintă, legându-se de receptorul de androgeni sau fiind redus la 5 -dihidrotestosteron (DHT) de către enzima citoplasmatică 5 -reductază. DHT se leagă de același receptor de androgeni și mai puternic, dând o potență androgenă și mai puternică. Receptorul T sau complexul receptorului DHT suferă o schimbare structurală care îi permite să se deplaseze în nucleul celulei și să se lege direct de secvențe de nucleotide specifice ale ADN-ului cromozomial, care se numesc elemente de răspuns hormonal (HRE). Acest proces reglează activitatea transcripțională a diferitelor gene, producând în continuare efectele androgenice.

Reactii adverse

17-metiltestosteronul poate provoca diferite tipuri de reacții adverse. Efectele secundare frecvente includ creșterea creșterii părului facial/corpului, căderea părului scalpului, agresivitate crescută, piele, acnee, seboree și apetit sexual și erecții spontane. Există, de asemenea, unele tipuri de efecte secundare estrogenice, cum ar fi sensibilitatea sânilor, ginecomastia, retenția de lichide și edemul. Bărbații pot suferi hipogonadism, atrofie testiculară și infertilitate reversibilă. Femeile pot suferi uneori virilizare parțial ireversibilă, inclusiv clitoromegalie, atrofie a sânilor, adâncire a vocii, hirsutism și hipertrofie musculară, precum și tulburări menstruale și infertilitate reversibilă.

17-metiltestosteronul poate provoca, de asemenea, hepatotoxicitate, inclusiv creșterea enzimelor hepatice, icter colestatic, pelioză hepatică, hepatoame și carcinom hepatocelular. De asemenea, poate avea efecte adverse asupra sistemului cardiovascular, cum ar fi cauzarea eritropoiezei, creșterea nivelului hematocritului sau chiar policitemie, ducând în continuare chiar la evenimente trombice, cum ar fi embolie și accident vascular cerebral. În cele din urmă, tratamentul pe termen lung crește riscul de cancer. Unele cazuri extreme includ, de asemenea, hipomania/mania, depresia, iluziile, suicidul și psihoza.